伊达比星动力学
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发布时间：2024-10-18 20:30
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时间：2024-11-08 20:43
伊达比星动力学研究显示，该药物在体内表现出二室或三室开放模型的特性。快速静脉注射10~15毫克/平方米时，其β相清除半衰期(t1/2β)为16分钟，范围在9至36分钟之间；α相清除半衰期(t1/2α)则为19小时，波动于10.5至34.7小时，总体体积分布(Vd)为15.33至17.05升/平方米。
伊达比星在肝脏中主要代谢为4-脱甲氧基-13-二氢柔红霉素(Ida酚)，其作用机制与伊达比星相似，这表明其细胞毒性可能与Ida酚的活性相关。口服给药的生物利用度仅为28%，范围在4%至%之间。药物的血浆清除高峰在2至4小时内达到，而β相清除半衰期(t1/2β)为16.6小时。值得注意的是，口服后Ida酚的药物积累(AUC)较高，暗示存在明显的首过效应。
无论是静脉还是口服给药，伊达比星的肾脏消除率并不高，静脉给药后为2.3%至6.5%，口服则为0.4%至2.4%。这些数据反映了药物在体内的分布和代谢过程，对临床用药剂量和监测具有重要意义。
扩展资料
本品嵌入DNA双链的碱基对之间，抑制DNA链的延伸、复制和转录，最后导致细胞死亡。新近发现，本品还可影响拓扑异构酶Ⅱ(TopⅡ)的活性。TopⅡ在维持DNA的正常空间结构、保证DNA复制和转录中具有重要作用。本品抑制该酶活性，可导致DNA裂解，通过滤过洗脱可以检测到与蛋白质结合的DNA碎片。本品引起的DNA损害与自由基关系不大，也不是细胞早期死亡的结果。
