白花蛇舌草具有清热解毒、活血消肿、利尿退黄的作用，可以治疗咽喉肿痛或痢疾肠炎等病症。
提高免疫力
白花蛇舌草能增强腹腔液中白细胞吞噬白色葡萄球菌的能力和提高细胞毒性T淋巴细胞的杀伤功能，百花蛇舌草对增强身体抵抗力很重要。
抗氧化作用
白花蛇舌草的提取物具有抗氧化作用，多糖成分能清除负氧自由基，对保护机体抗氧化有积极作用。
抗肿瘤作用
白花蛇舌草可以增强对肿瘤细胞的杀伤能力，白花蛇舌草的醇提取物对结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞珠显示一定活性，特别是对乳腺癌细胞株活性更强。
保护胃粘膜
白花蛇舌草能提高胃清和胃组织中SOD活力，降低丙二醛含量，对胃溃疡等胃肠膜损伤具有保护作用。
营养价值
白花蛇舌草中有效成分有三十一烷、豆甾醇、熊果酸、齐墩果酸、β-谷甾醇、β-谷甾醇-D-葡萄糖甙、对香豆酸等成分。
1.白花蛇舌草中的豆甾醇具有抗炎防癌、降低胆固醇和防止心脑血管疾病，还能保护肝脏预防早期非病毒性肝炎；
2.白花蛇舌草中的熊果酸具有抗癌、抗菌、抗炎、降血糖及抗氧化等作用，服用白花蛇舌草具有防癌消炎和抗糖尿病等作用；
3.白花蛇舌草的β-谷甾醇具有降低胆固醇和血脂作用，用于Ⅱ型高脂血症及预防动脉粥样硬化；
4.白花蛇舌草中β-谷甾醇-D-葡萄糖甙具有抗慢性乙酸型胃溃疡活性，预防胃肠膜损伤；
5.白花蛇舌草中香豆酸对金黄色球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌及绿脓杆菌具有不同程度的抑制作用。