盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的可逆性拮抗剂,该受体是与血小板聚集过程有关的主要血小板表面受体。盐酸替罗非班氯化钠注射液治疗什么疾病?
盐酸替罗非班对小鼠或大鼠单次静脉用的半数致死量(LD50)大约是>5mg/kg。5mg/kg的最大剂量(为推荐每日人体用剂量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受剂量容积的限制。盐酸替罗非班对小鼠的单次口服用LD50大约是>500mg/kg。在静脉或口服给药的研究中,未见到死亡、异常体征或与药物相关的体重改变。
在大鼠及狗中经一系列连续静脉输注5周的毒性研究评估了盐酸替罗非班的潜在毒性。使用治疗剂量达108小时都无需停药。盐酸替罗非班的潜在致癌危险性尚未作过评估。盐酸替罗非班在微生物及V-79哺乳类细胞的致突变实验为阴性。此外,在实验室碱性洗出液及染色体畸变实验中未见直接遗传毒性。在这些检验中替罗非班的浓度高达30mmol/L,相当于人推荐治疗剂量平均血浆浓度的20000倍以上。
适应症:
盐酸替罗非班氯化钠注射液与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。
盐酸替罗非班对小鼠或大鼠单次静脉用的半数致死量(LD50)大约是>5mg/kg。5mg/kg的最大剂量(为推荐每日人体用剂量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受剂量容积的限制。盐酸替罗非班对小鼠的单次口服用LD50大约是>500mg/kg。在静脉或口服给药的研究中,未见到死亡、异常体征或与药物相关的体重改变。