盖三淳骨化三醇胶丸的作用主要是使肠道吸收钙的能力恢复正常，纠正低血钙，及过高的血碱性磷酶和血甲状旁腺素浓度;减轻骨与肌肉疼痛，并矫正发生在纤维性骨炎和其他矿化不足病人中的组织学改变;降低磷的管式消除，并结合磷制剂恢复骨的生长。
通常来说，服用盖三淳骨化三醇胶丸的时候，只要用量不超过个体生理需求量，就不会出现副作用。因为盖三淳骨化三醇胶丸发挥维生素D3的作用，所以其不良反应也类似于维生素D3过量的症状，即高血钙综合征或钙中毒。表现为眩晕、恶心、呕吐、腹痛、肌无力、精神紊乱、烦渴、多尿、骨痛、肾结石、肾钙质沉着，严重可导致心律失常等。对敏感体质的病人可能会发生过敏反应。
有一份临床使用盖三淳骨化三醇胶丸治疗其所有适应症长达15年的调查，结果显示不良反应发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.111%或更低。并发高钙和高磷血症的病人可能发生软组织钙化，这些表现可通过放射学检查而观察到。肾功能正常的病人，慢性高钙血症也许与血肌酐增高有关。由于骨化三醇的生物半衰期较短，其药代动力学研究表明，停药或减量数天后升高的血钙即回复正常范围，这一过程要比维生素D3快许多。