1969年，中国中医研究院接受抗疟药研究任务，屠呦呦任科技组组长。
1969年1月开始，屠呦呦领导课题组从系统收集整理历代医籍、本草、民间方药入手，在收集2000余方药基础上，编写了640种药物为主的《抗疟单验方集》，对其中的`200多种中药开展实验研究，历经380多次失败，1971年发现中药青蒿乙醚提取物的中性部分对疟原虫有100%抑制率。
1972年，屠呦呦和她的同事在青蒿中提取到了一种分子式为C15H22O5的无色结晶体，一种熔点为156℃～157℃的活性成份，他们将这种无色的结晶体物质命名为青蒿素。
青蒿素为一具有“高效、速效、低毒”优点的新结构类型抗疟药，对各型疟疾特别是抗性疟有特效。1986年“青蒿素”获得了一类新药证书(86卫药证字X-01号)。1979年获“国家发明奖”。
1973年为确证青蒿素结构中的羰基，合成了双氢青蒿素。又经构效关系研究，明确在青蒿素结构中过氧是主要抗疟活性基团，在保留过氧的前提下，羰基还原为羟基可以增效，为国内外开展青蒿素衍生物研究打开局面。
1972年3月，屠呦呦在南京召开的“523”项目工作会议上报告了实验结果。
1973年，屠呦呦合成出了双氢青蒿素，以证实其羟(基)氢氧基族的化学结构，但当时她却不知道自己合成出来的这种化学物质以后被证明比天然青蒿素的效果还要强得多。
1977年3月，以“青蒿素结构研究协作组”名义撰写的论文《一种新型的倍半萜内酯——青蒿素》发表于《科学通报》(1977年第3期)。
1978年，“523”项目的科研成果鉴定会最终认定青蒿素的研制成功，按中药用药习惯，将中药青蒿抗疟成分定名为青蒿素。
1979年，任中国中医科学院中药研究所副研究员;
1980年，被聘为硕士生导师。
1981年10月，在北京召开了由世界卫生组织等主办的国际青蒿素会议上，屠呦呦以首席发言人的身份作《青蒿素的化学研究》的报告，获得高度评价，认为“青蒿素的发现不仅增加一个抗疟新药，更重要的意义还在于发现这一新化合物的独特化学结构，它将为合成设计新药指出方向”。
1985年，任中国中医科学院中药研究所研究员。
1992年“双氢青蒿素及其片剂”获一类新药证书(92卫药证字X-66、67号)和 “全国十大科技成就奖”。
1992 年，针对青蒿素成本高、对疟疾难以根治等缺点，发明出双氢青蒿素(抗疟疗效为前者10倍的“升级版”)。
1995年出席全国劳动模范和先进工作者表彰大会，由国务院授予“全国先进工作者”称号，同年以“ 代表团”代表的身份出席“第四届世界妇女大会”并再次出席全国科学技术大会;
2001年，被聘为博士生导师。
2009年，屠呦呦编写的《青蒿及青蒿素类药物》出版。
2011年11月15日，中国中医科学院在京举行“2011年科技工作大会”。会上授予屠呦呦中国中医科学院杰出贡献奖，奖励屠呦呦青蒿素研究团100万元人民币。
2016年1月，新晋诺奖得主、中国中医科学院屠呦呦研究员在青蒿素抗疟研究之后，研究该药治疗新适应症——红斑狼疮开展临床试验的审批有了巨大进展，在国家食品药品监督管理总局领导的支持下，按照新药审批的有关办法，扩大适应症申请已获得了北京市申请号，并报送食品药品监管总局药品审评中心。
“呦呦鹿鸣，食野之苹”，《诗经·小雅》的名句寄托了屠呦呦父母对她的美好期待。作为一名生药学专业学生，屠呦呦考入北大医学院时就和植物等天然药物的研发应用结下不解之缘。从1955年进入中医研究院(现为中国中医科学院)来，她几十年如一日，埋首于深爱的事业中，将一份份漂亮的成绩单回馈给党和人民。
屠呦呦入职时正值中医研究院初创期，条件艰苦，设备奇缺，实验室连基本通风设施都没有，经常和各种化学溶液打交道的屠呦呦身体很快受到损害，一度患上中毒性肝炎。除了在实验室内“摇瓶子”外，她还常常“一头汗两腿泥”地去野外采集样本，先后解决了中药半边莲及银柴胡的品种混乱问题，为防治血吸虫病做出贡献;结合历代古籍和各省经验，完成《中药炮炙经验集成》的主要编著工作。屠呦呦最引人瞩目的成就是发现青蒿素，作为防治疟疾的一线药物，“它每年在全世界，尤其是发展中国家，拯救了成千上万的生命，并且在与疟疾这种致命疾病的持续战斗中产生了长远的医疗福利。”拉斯克基金会如是说。
为什么屠呦呦可以在平凡岗位上大有作为?或许我们可以从她说过的一句话中找到答案：“一个科技工作者，是不该满足于现状的，要对党、对人民不断有新的奉献。”
屠呦呦自幼耳闻目睹中药治病的奇特疗效，小时候就对中药有了深刻印象，这促使她后来去探索其中的奥秘。
考大学时，屠呦呦选择药物学专业为第一志愿。她认为药物是治疗疾病的主要手段与工具。1951年，屠呦呦如愿考入北京大学医学院(现为北京大学医学部)药学系，所选专业正是当时一般人缺乏兴趣的生药学。她觉得生药专业最可能接近探索具有悠久历史的中医药领域，符合自己的志趣和理想。在大学4年期间，屠呦呦努力学习，取得了优良的成绩。在专业课程中，她尤其对植物化学、本草学和植物分类学有着极大的兴趣。
1955年，屠呦呦大学毕业，分配到卫生部直属的中医研究院(现中国中医研究院)工作。从此，她埋头从事生药、炮制及化学等中药研究，开始了她为之奋斗一生的事业。当时，正值初创的中医研究院工作条件差，设备简陋，科研人员不足。但是，党的“继承、发扬中医药学宝库，积极发展中医药事业”的政策，遂成为广大中医药工作者的奋斗目标。为刚刚走上工作岗位的屠呦呦增添了力量和信心。
工作伊始，屠呦呦主要从事生药学研究。1956年，全国掀起防治血吸虫病的高潮，她对有效药物半边莲(Lobelia chinensis Lour.)进行了生药学研究;后来，又完成了品种比较复杂的'中药银柴胡(Stellaria dichotonia L.var.lanceolata Bge.)的生药学研究。这两项成果被相继收入《中药志》。
屠呦呦虽身患结核等慢性疾病，但仍坚持工作，无论到野外采集标本，还是在室内进行实验研究，她都积极主动地完成。由于她在工作中的出色表现，1958年，被评为卫生部社会主义建设积极分子。
1959年，屠呦呦参加卫生部举办的“全国第三期西医离职学习中医班”，系统地学习了中医药知识。在2年半的学习中，她不但掌握了理论知识，而且参加过临床学习。通过这次学习，屠呦呦深深感受到中医理论与临床实践相结合的重要性。她还根据自己的专业，深入药材公司，向老药工学习中药鉴别及炮制技术，并参加北京市的炮制经验总结，从而对药材的品种真伪和道地质量，以及炮制技术有了进一步的感性认识。以后，屠呦呦参加了卫生部下达的中药炮制研究工作，是《中药炮炙经验集成》一书的主要编著者之一。该书广泛收集全国28个省、自治区、直辖市的中药炮制经验，对有关文献进行了比较系统的整理。1978年，该书获卫生部医药卫生科技大会成果奖。
通过一段时间的生药和炮制研究，屠呦呦体会到，中药研究还必须重视中药内含物质与药效之间的关系，而有效成分的研究又是掌握中药疗效规律的必然途径。屠呦呦和同志们经过多年不懈的努力，先后发明和研制了新型抗疟药青蒿素和还原青蒿素。1978年，青蒿素抗疟研究课题荣获全国科学大会“国家重大科技成果奖”;1979年，获国家科委授予的发明奖。1984年，青蒿素的研制成功被中华医学会等评为“建国35年以来20项重大医药科技成果”之一。由于屠呦呦在科研工作的出色成绩，1987年，世界文化理事会授予她阿尔伯特·爱因斯坦世界科学奖状。2011年9月，获得拉斯克临床医学奖，获奖理由是“因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命。”
初闻屠呦呦的人，都会被她的名字所吸引。
屠呦呦的名字缘起《诗经·小雅》的名句呦呦鹿鸣，意为鹿鸣之声。而更让人津津乐道的是，呦呦鹿鸣的后半句食野之苹，人们惊叹于从取名开始，屠呦呦的命运注定要与这棵神奇的小草连在一起。
屠呦呦说，自己只是一个普通的植物化学研究人员，但作为一个在中国医药学宝库中有所发现，并为国际科学界所认可的中国科学家，她感到自豪。在我的童年，我亲眼目睹了民间中医配方救人治病的场景。然而，我从没有想到我的一生会和这些神奇的草药关系如此紧密。
1930年年底，屠呦呦出生于浙江省宁波市。作为家中5个孩子中唯一一个女孩，屠呦呦一直接受着良好的教育。她的高中同学陈效中回忆说，屠呦呦在班上不声不响，经常上完课就回家，成绩也在中上游，并不拔尖。
尽管成绩并不突出，但屠呦呦还是在1951年考入北京医学院(后改名为北京医科大学，现为北京大学医学部)药学系。毕业后，被分配在卫生部中医研究院(现中国中医科学院)中药研究所，一直工作至今。
屠呦呦十分低调，即使是获奖后，她都很少接受媒体采访。在普通人看来，她有些神秘，有些不食人间烟火。但在朋友眼中，屠呦呦是个十足的马大哈。屠呦呦生活上是个粗线条，不太会照顾自己，一心扑在工作上。有一次，她的身份证找不到了，让我帮忙找找，我打开她的箱子，发现里面东西放得乱七八糟的，不像一般女生收拾得那么停当。同学们见了后都笑话她。她家务事不灵光，成家后，买菜、买东西之类的事情基本上都由先生做。陈效中回忆道。
虽然，生活中的屠呦呦不拘小节。但碰到自己喜欢的事情，她会表现出异于常人的坚毅。
在青蒿素研究上，屠呦呦花费了很多精力。接到523项目的时候，她已接近不惑之年，而她的女儿才3岁，为了不影响研究，她把孩子交给老母亲抚养。由于当时长期做实验，过劳的屠呦呦染得一身的病。
而在拉斯克奖评审委员会成员露西·夏皮罗看来，青蒿素这一高效抗疟药的发现很大程度上归因于屠呦呦及其团队的洞察力、视野和顽强信念。
2015年是中国医学界迄今为止获得的最高奖项的一年，那个奖项则是屠呦呦获得诺贝尔医学奖。获得该奖后大众有两个关注焦点，一是屠呦呦的身份，他是无博士学位没有出国留学背景和院士头衔的科学家，如何偏偏取得了如此瞩目的成就，二是发现治疗疾病的新方法是归功于属于屠呦呦个人还是他所带领的团队。
看到大众的第1个问题时，我知道了一个道理，那就是哪怕你是一个毫无背景的人，只要你足够努力足够坚持，那也会成为成功的那一天，这就好比马云出生并不富有的，他如何能够成为中国首富，是他运气好吗?这当然不是马云曾经说过这样一句话，永远不要去埋怨运气，没有努力和坚持，就算你有运气那也不能成功，所以说屠呦呦，为什么取得如此瞩目的成就呢?那就是他的努力和坚持正所谓坚持就会有回报，坚持与回报是成正比的。
看到第2个问题时，答案毫无疑问是归功于他所代理的团队，为什么这样说呢?因为一个人再怎么强大也不足以抵抗一个强大的团队，就像古代的秦始皇，他没有自己的兵队，没有自己的得力干将，没有忠实的职员，能开创一个自己的时代吗?当然是不能的，再举一个例子，一条筷子容易断，可千千万万条筷子捆在一起呢，要想折断那就非常的难了，正所谓人多力量大，所以在一个强大的团队上悠悠发挥了重大作用，所以这个奖应该颁给他。
在生活中你要做一件事，哪怕做不好的，你也要努力一下，坚持一下就算失败了，你也至少努力过，坚持过，到后来自己也不后悔，不再寻求什么投机取巧的方法，勇往直前，我相信老天不会虐待一个拼了命努力的人。
当你认为天下无敌的时候，也需要一个人，你要知道一个人的强大，是抵抗不过一群人的，在生活中认识一些要好的朋友，要好的兄弟，这都是人际关系中足以体现出来的朋友不在多在于对你好不好?是不是看中你身上的某种利益而交的朋友，然而这种朋友是我们要远离的损友，在你好的时候他巴结你，但是在你堕落的时候，他就消失不见了，所以朋友不再多，在于对你好不好，这句话是非常真实的。
屠呦呦，获得诺贝尔医学奖，这是毋庸置疑的，但是总有一些网上所谓的键盘侠们，想要刷自己的存在感，去骂一些拼命拼搏的科学家为我们创造的科学家，认为他们不值得领这个奖，但是仔细一想，一个人带领一个团队去研究出这个药物，功劳归功于其实是团队的，没有人说只是属于屠呦呦一个人的，所以请不要妄下断论，尊重我们的科学家。